达拉非尼和
曲美替尼都是由葛兰素史克公司开发的(这两种药物在2014年4月诺华公司收购葛兰素史克公司的抗癌药物部门后,现在归诺华公司所有)。2013年5月29日,这两种药物都被美国食品和药物管理局批准上市。其中,
达拉非尼是BRAF抑制剂,主要抑制BRAFV600E,并被批准用于治疗BRAFV600E阳性突变的不可切除或转移性黑色素瘤。批准的剂型是两种规格的胶囊,分别为50毫克和75毫克。
曲美替尼是一种MEK抑制剂。它被批准用于V600E和V600K,并可用于治疗不可切或转移性黑色素瘤,达拉非尼+曲美替尼联合治疗晚期黑色素瘤的临床试验显示,76%的患者
肿瘤缩小或消失的平均时间为10.5个月,明显长于单一药物治疗。市场研究公司DecisionResources预测,BRAF/MEK抑制剂组合将成为治疗BRAF基因阳性黑色素瘤的首选。