色瑞替尼具备些什么优势？

　　色瑞替尼是一种激酶抑制剂。在生化或细胞分析中以临床相关浓度确定的赛立替尼抑制目标包括ALK，胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R），胰岛素受体（InsR）和ROS1。其中，赛立替尼对ALK的活性最高。在体外和体内试验中，色瑞替尼抑制ALK的自身磷酸化，ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖。

　　在针对已经接受克唑替尼治疗的患者的色瑞替尼临床试验中，患者的总缓解率（ORR）为56.4％，中位无进展生存期（PFS）为6.9个月。根据临床前数据，色瑞替尼对抗ALK的疗效比色瑞替尼强20倍，并且在对克唑替尼产生抗药性的患者中显示出显着的肿瘤反应。


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