针对ALK突变的第一代肺癌靶向药物是克唑替尼。克唑替尼于2013年在中国上市,对74%的ALK突变型肺癌患者有效,84%的患者存活时间超过1年。治疗效果明显优于化疗。然而,与大多数靶向药物一样,克唑替尼存在
肿瘤耐药性问题,这通常发生在使用一年后的患者身上。
色瑞替尼能很好地抑制这种耐药性。在临床试验中,在已经对克唑替尼产生耐药性的患者中,50%~60%的患者再次使用色瑞替尼可显著缩小
肿瘤大小。
一项在法国进行的真实世界数据研究显示,在接受第二代ALK抑制剂(66%选择了色瑞替尼)后,克唑替尼耐药患者的中位生存时间(一半患者能够存活)达到惊人的89.6个月,超过7年!