首先,让我们了解第一代和第二代靶向药物的区别:第一代靶向药物是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但与EGFR的结合是可逆的,因此耐药突变容易发生,导致疾病恶化。第二代靶向药物
阿法替尼是世界上第一个ErbB家族抑制剂,可以抑制除EGFR以外的整个ErbB受体家族。此外,与第一代靶向药物不同,第二代靶向药物阿法替尼不可逆地与EGFR结合,从而实现关闭
肿瘤细胞信号通路和抑制
肿瘤生长的目标。因此,与第一代靶向药物相比,阿法替尼可以更全面和持久地阻断肿瘤细胞的生长。
临床研究表明,与最佳化疗方案相比,阿法替尼是第一个也是唯一一个能延长常见EGFR突变类型(尤其是外显子19缺失)患者生存期的TKI。此外,与针对肺鳞癌的第一代靶向药物
厄洛替尼相比,阿法替尼可将肿瘤死亡风险降低19%,并可显著提高疾病控制率和生活质量。
因此,总的来说,第二代靶向药物比第一代靶向药物更能降低EGFR突变患者的肿瘤进展,而第三代靶向药物的适应症是在第一代或第二代靶向药物治疗失败后,针对具有特定耐药性基因(T790M)突变的患者而批准的。