最新４款治疗血癌(白血病/淋巴瘤)的BTK抑制剂

BTK抑制剂：是治疗血液类疾病（血癌）白血病/淋巴瘤的靶向药类别。

• Bruton酪氨酸激酶（BTK）是在B细胞、巨噬细胞、中性粒细胞、嗜碱性粒细胞和血小板中表达的酪氨酸激酶Tec家族的组员之一，可调节对先天性和适应性免疫应答至关重要的多种免疫细胞功能。

1、伊布替尼（Ibrutinib）

亿珂（伊布替尼）Imbruvica（ibrutinib）又译为依鲁替尼，是全球第1个上市的BTK抑制剂，由美国强生公司（Janssen）和 Pharmacyclics 合作开发，于 2013 年 11 月获得 FDA 批准上市。截止目前，伊布替尼已在 80 多个国家或地区获批，已在六个疾病领域获得FDA的11个批准，先后获批适应症包括：

• 套细胞淋巴瘤（MCL）
• 复发难治性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）
• 伴del(17p)的CLL/SLL
• 华氏巨球蛋白血症（WM）
• 边缘区淋巴瘤（MZL）
• 慢性移植物抗宿主病（cGVHD

３、泽布替尼（Zanubrutinib）

百悦泽（泽布替尼）Brukinsa（Zanubrutinib）BGB-3111，由中国药企百济神州开发的不可逆的BTK抑制剂，对BTK具有高度选择性，而对其他TEC和EGFR家族激酶的选择性较弱。

2019年11月14日，美国FDA批准Brukinsa（泽布替尼）二线治疗（经治）套细胞淋巴瘤（MCL）。
 

４、Velexbru（Tirabrutinib）

由日本小野制药研发的Velexbru(Tirabrutinib)，是全球第4款布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，也是第1款被批准用于治疗复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL）的BTK抑制剂。